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農(nóng)藥原藥經(jīng)加工后形成形態(tài)、組成及規(guī)格不同的劑型，各劑型還可配制出含有不同成分的制劑。當(dāng)前我國(guó)農(nóng)藥劑型共有61種，農(nóng)業(yè)生產(chǎn)中常用的有10余種，主要包括懸浮劑(suspension concentrate，SC)、乳油(emulsifiable concentrate，EC)、可濕性粉劑(wettable powder，WP)、顆粒劑(granule，GR)等。研究表明，無(wú)論是生物活性、生態(tài)毒性，還是環(huán)境行為，相同農(nóng)藥有效成分的不同劑型間差異顯著。同一農(nóng)藥不同劑型經(jīng)口、皮、呼吸等暴露途徑進(jìn)入人體后，帶來(lái)的暴露風(fēng)險(xiǎn)也存在顯著差異。 

“十四五”農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)發(fā)展規(guī)劃提出，要對(duì)高毒性、高風(fēng)險(xiǎn)的農(nóng)藥及其助劑進(jìn)行嚴(yán)格管控，開(kāi)發(fā)水基化、納米化、超低容量、緩釋等制劑，以降低對(duì)人類(lèi)健康的暴露風(fēng)險(xiǎn)。因此，闡明農(nóng)藥不同劑型間生物活性對(duì)于不同劑型農(nóng)藥的科學(xué)使用與風(fēng)險(xiǎn)規(guī)避具有重要意義。 

1 不同農(nóng)藥劑型生物活性差異及其影響因素

生物活性是農(nóng)藥發(fā)揮藥效的首要因素也是對(duì)其評(píng)價(jià)的首要標(biāo)準(zhǔn)。研究指出：

1)農(nóng)藥助劑及其理化屬性是不同農(nóng)藥劑型生物活性差異的顯著影響因子。對(duì)于同一噴霧制劑，可以通過(guò)添加適宜桶混助劑的方式改良農(nóng)藥藥液的物理特征，包括潤(rùn)濕性、黏附性、鋪展面積等，從而提高農(nóng)藥藥液的沉積量。使用烷基萘磺酸鹽與陰離子潤(rùn)濕劑的共混表面活性劑可以提高農(nóng)藥制劑在茶葉上的潤(rùn)濕度，持留更多藥液，從而達(dá)到更佳的防治效果。表面活性劑糖醇增加了多菌靈可濕性粉劑在葉片和種子表面的黏附、擴(kuò)散和持留時(shí)長(zhǎng)，能進(jìn)一步增強(qiáng)對(duì)靶標(biāo)病菌的生物活性。研究發(fā)現(xiàn)，對(duì)吡唑醚菌酯乳油中添加不同油助劑，如環(huán)氧大豆油、油酸甲酯和生物柴油，油助劑所占助劑總體積比例為85%時(shí)，對(duì)單囊殼白粉菌Podosphaera xanthii的防治效果可提高11.54%~91.52%。除此之外，添加防飄移助劑可以抑制農(nóng)藥藥液彈跳，減少霧滴的飄移和蒸發(fā)。

2)施用方式的不同也是不同農(nóng)藥劑型生物活性差異的原因之一。農(nóng)藥不同劑型應(yīng)用后，藥液與葉片的水平接觸角與農(nóng)藥潤(rùn)濕性和鋪展性呈負(fù)相關(guān)，研究發(fā)現(xiàn)吡蟲(chóng)啉可溶液劑(soluble concentrate，SL)、可濕性粉劑、懸浮劑、乳油、水分散粒劑(water dispersiblegranule，WG)的水平接觸角依次增大，分別為79.63°、86.97°、106.34°、112.95°、113.05°，導(dǎo)致其在水稻葉片上的潤(rùn)濕性和鋪展性順序?yàn)镾L>WP>SC>EC>WG。目前典型施用模式包括撒施法、噴霧法、拌種法、灌根法等。農(nóng)藥劑型的靶標(biāo)防效差異顯著，氯蟲(chóng)苯甲酰胺懸浮劑對(duì)水稻種子進(jìn)行拌種處理，其保葉效果及持效期均遠(yuǎn)優(yōu)于常規(guī)噴霧防治，但采用烯酰嗎啉可濕性粉劑防治馬鈴薯晚疫病時(shí)，噴霧法在推薦用量下的防效顯著高于拌種法，說(shuō)明農(nóng)藥防效受施用模式的影響。2種藥劑出現(xiàn)差異的原因可能與有效成分和栽培作物有關(guān)。研究發(fā)現(xiàn)，大多數(shù)內(nèi)吸性殺蟲(chóng)劑是經(jīng)根系吸收后通過(guò)木質(zhì)部途徑向植株上部傳導(dǎo)，因而采用根區(qū)施藥或種子包衣技術(shù)制備加工的顆粒劑或種衣劑來(lái)防治地上害蟲(chóng)是一種可行且經(jīng)濟(jì)環(huán)保的措施。吡蟲(chóng)啉水分散粒劑灌根后在草莓植株中被根系吸收并向上運(yùn)輸，在葉中積蓄而莖內(nèi)不積蓄，相比于噴霧法，持效性更佳，施藥次數(shù)更少。

3)研究指出農(nóng)藥制劑中的有效成分分散度越高，對(duì)生物體的滲透性越強(qiáng)，其靶標(biāo)活性越高。阿維菌素對(duì)南方根結(jié)線蟲(chóng)Meloidogyne incognita的 防 效 表 明 微 囊 懸 浮 劑 (capsulesuspension，CS)中粒徑為5μm的制劑(LC50為219.03mg/L)比10 μm(LC50為511.49mg/L)的制劑分散度高、防效好 (見(jiàn)表1)。在農(nóng)藥納米制劑生物活性研究過(guò)程中，通過(guò)測(cè)定阿維菌素不同粒徑344、460、615、827nm的納米制劑對(duì)蚜蟲(chóng)的活性，進(jìn)一步證實(shí)了粒徑越小，防效越高的結(jié)論。當(dāng)然，分散度越大活性越高并不適用于所有劑型。對(duì)于生防菌而言，顆粒越大則可容納更多的活菌繁殖體，采用尖孢鐮刀菌Fusarium oxysporum不同粒徑的顆粒制劑用于蠶豆紅斑病Orobanche crenata和番茄紅斑病Orobanche aegyptiaca的生物防治時(shí)，其結(jié)果顯示粗顆粒(>500μm)的尖孢鐮刀菌比小顆粒(<500μm)的生物活性更高。

4)農(nóng)藥劑型加工工藝及技術(shù)不同導(dǎo)致劑型間生物活性存在差異。與常規(guī)劑型相比，農(nóng)藥微膠囊化可減少農(nóng)藥暴露于外界環(huán)境時(shí)揮發(fā)和降解造成的損失，從而提高農(nóng)藥利用率，降低農(nóng)藥的毒性。這與微囊懸浮劑的加工工藝如聚合時(shí)間、芯壁比等參數(shù)密切相關(guān)，粒徑大小、包封率和載藥量也是影響微囊懸浮劑藥效的關(guān)鍵因素。研究指出，吡唑醚菌酯的微囊懸浮劑對(duì)黃瓜炭疽病的防效比乳油和懸浮劑提高了40%，由于微囊懸浮劑通過(guò)壁材實(shí)現(xiàn)農(nóng)藥的緩釋?zhuān)中陂L(zhǎng)，防治效果更佳。采用同軸電噴霧方法對(duì)農(nóng)藥進(jìn)行一步微膠囊化有望提高農(nóng)藥利用率。納米工程金屬氧化物也在農(nóng)藥制劑加工過(guò)程中表現(xiàn)出了較高的應(yīng)用潛力。異丙甲草胺的生物測(cè)定試驗(yàn)表明，其納米劑型表現(xiàn)出比非納米形式更高的效果。

5)防治靶標(biāo)也是農(nóng)藥不同劑型生物活性差異的影響因子，研究啶蟲(chóng)脒5種劑型對(duì)甘藍(lán)煙粉虱成蟲(chóng)的48h活性的影響，可濕性粉劑的活性(LC50為250.64mg/L)依次弱于微乳劑(LC50為29.77mg/L)、乳油(LC50為55.66 mg/L)、可溶液劑 (LC50為124.39mg/L)與可溶性粉劑(LC50為197.35mg/L)；但以黃瓜葉片為生物測(cè)定載體時(shí)，可濕性粉劑的活性(LC50為85.09mg/L)則依次弱于乳油(LC50為38.43mg/L)、微乳劑(LC50為42.41mg/L)、可溶性粉劑(LC50為51.11mg/L)、可溶液劑(LC50為65.77mg/L)。 

綜上所述，農(nóng)藥助劑、施用方式、有效成分分散度、加工技術(shù)和防治靶標(biāo)是影響同一農(nóng)藥不同劑型生物活性的主要因素。添加適量桶混助劑或配方助劑可以提升農(nóng)藥藥液的沉積量，并能抑制農(nóng)藥?kù)F滴彈跳，進(jìn)而提高噴霧模式下農(nóng)藥靶標(biāo)防效。當(dāng)前生態(tài)暴露風(fēng)險(xiǎn)高的新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑，可采用灌根、包衣等施用方式降低對(duì)非靶標(biāo)生物的影響，亦可采用顆粒劑撒施或者設(shè)施栽培等措施達(dá)到環(huán)境友好的目的。新型植保裝備與高效施藥技術(shù)的結(jié)合為農(nóng)藥減量增效提供了技術(shù)支撐，優(yōu)于傳統(tǒng)背負(fù)式噴霧。建議注重農(nóng)民施藥技術(shù)培訓(xùn)，將農(nóng)藥應(yīng)用風(fēng)險(xiǎn)最小化。對(duì)于微囊懸浮劑、乳油等常規(guī)劑型，可以采用增加其有效成分分散度的方式來(lái)提升藥效，近年來(lái)新興納米農(nóng)藥劑型也印證了這一點(diǎn)；但對(duì)于生防菌制劑，建議制備粗顆?；苿垣@得更好的防治效果。

（來(lái)源：中國(guó)農(nóng)藥工業(yè)協(xié)會(huì)。 【摘選自《農(nóng)藥》作者：陳增龍，張紫溪，李莉，程有普】）